.RU
Карта сайта

Холинолитические средства

Холинолитические средства.
М – холиноблокаторы.
Эти препараты блокируют действие ацетилхолина на холинорецепторы, выступая в качестве конкурентного антагониста медиатора. Сами они лишены «внутренней активности» и не вызывают в рецепторах изменений. Холинолитики обладают высокой избирательностью действия на разные типы и подтипы холинорецепторов как в периферических структурах, так и в ЦНС. Поэтому их принято разделять на:
- преимущественно периферического действия;
- преимущественно центрального действия (будут рассматриваться в противосудорожных средствах).
Холинолитики периферического действия делятся на 3 группы:
- М – холинолитики (группа атропина);
- Н – холинолитики, которые делятся на:
1) препараты, избирательно блокирующие Nn – холинорецепторы вегетативных ганглиев и гомологичные структуры - ганглиоблокаторы;
2) препараты, избирательно блокирующие Nm – холинорецепторы поперечно – полосатых мышц – миорелаксанты или курареподобные средства;
- М,Н – холинолитики.
^ М – холинолитики.
Классификация:

  1. Препараты неселективного действия:

- Атропин - содержится в красавке, белене, дурмане; применяют в виде сульфата.
- Препараты красавки. Применяют настойку, экстракт. Входит в состав противоастматического сбора, комплексных препаратов «Бекарбон», «Бесалол», «Беллалгин», «Белластезин», «Беллатаминал», «Бетиол», «Анузол», «Солутан».
- Скополамин – применяют в виде гидробромида. Также содержится в белене, красавке, дурмане, скополии. Входит в состав препарата «Аэрон».
- Платифиллин – содержится в крестовнике.
- Гоматропин
- Метацин
- Ипратропий (Атровент, Беродуал)
- Тропикамид (Мидриацил)
- Бускопан (Гиосцина бутилбромид)
- Циклопентолат (Цикломед)
- Оксибутинин (Дриптан)

  1. Препараты селективного действия:

- Пирензепин (Гастроцепин) (М1 – холинолитики).
- Троспия хлорид (Спазмекс) (М1 и М3 – холинолитики).
Фармакологические эффекты:

  1. Учащение сердечных сокращений (тахикардия), предупреждение вагусной остановки сердца;

  2. Расширение бронхов (бронхолитический эффект) – в связи с этим используются в лечении бронхиальной астмы;

  3. Спамолитический эффект в отношении полых органов (ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути). Снижается тонус и перистальтика кишечника – поэтому атропин противопоказан при кишечной непроходимости. Снижает тонус мочеточников и желчного пузыря, улучшается отток желчи;

  4. Подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез;

  5. Расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. Действие противоположно пилокарпину: блокирует круговую мышцу радужки и цилиарную мышцу. Цилиарная мышца уплощается, цинновая связка напрягается и растягивает хрусталик. Фонтановы пространства сдавливаются, задерживая отток жидкости из внутренних сред глаза в шлеммов канал. Расширение зрачка и подавление аккомодации используется с диагностической целью, а также при воспалении радужной оболочки и травмах глаза;

  6. Угнетение активности подкорковых двигательных центров. Ослабляется тремор, возрастает объем двигательных движений;

  7. Ослабление вестибулярных расстройств, возникающих после операций на внутреннем ухе, при укачивании (морская болезнь).

Сравнительная характеристика: (табл. 30 стр. 316)
Показания к применению:

  1. В составе средств для премедикации перед наркозом с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца, бронхоспазма (атропин, метацин, скополамин);

  2. Брадиаритмии, связанные с нарушениями проводящей системы сердца, в начальный период инфаркта миокарда – применяют атропин и другие препараты красавки;

  3. Спастические состояния гладкой мускулатуры полых органов – спастические колиты, пилороспазм, печеночная и почечная колики. Применяют атропин, платифиллин, метацин, препараты красавки, бускопан. Платифиллин менее активен, чем атропин, но обладает также прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкие мышцы при спазмах и поэтому лучше переносится. Метацин не проникает в ЦНС и оказывает более сильное, чем атропин периферическое М – холиноблокирующее действие. Для купирования почечной и печеночной колики препараты вводят подкожно или внутримышечно;

  4. Недержание мочи, ночной энурез у детей – применяют спазмекс и дриптан. Препараты обладают прямым миотропным спазмолитическим действием, расслабляют детрузор (мышца, сокращающая мочевой пузырь), снижают частоту его сокращений и сдерживают позывы к мочеиспусканию;

  5. Приступы бронхиальной астмы – применяют атропин, метацин и специальные препараты, которые вводят ингаляционно в виде аэрозоля – ипратропия бромид и его препараты – атровент и беродуал. Ипратропий хорошо расслабляет бронхи и не оказывает резорбтивного действия;

  6. Для расширения зрачка и паралича аккомодации с диагностической целью при осмотре глазного дна, подборе очков – чаще всего применяют платифиллин, гоматропин, цикломед. Наиболее подходящим препаратом является тропикамид – имеет наиболее короткий мидриатический эффект (1-2ч), через 6 часов его действие прекращается полностью. С лечебной целью при травмах и ожогах глаз, иридоциклитах, иритах, других воспалительных заболеваниях – применяют атропин, скополамин, гоматропин.

  7. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния – применяют атропин в каплях, метацин и платифиллин в таблетках, препараты красавки, пирензепин. Предпочтение отдают селективному М1 – холиноблокатору пирензепину, который дает минимальное количество побочных эффектов, его действие направлено на М1 – холинорецепторы, модулирующие передачу импульсов в парасимпатических ганглиях, находящихся в стенке желудка. Постганглионарные волокна этих ганглиев иннервируют секреторные клетки желудка;

  8. Профилактика и лечение кинетозов (морская, воздушная болезни) и других заболеваний, сопровождающихся вестибулярными нарушениями – используют скополамин и его препарат «Аэртал». Также применяется комбинированный препарат «Сиэль» и «Драмина» (дименгидринат), который одновременно угнетает М – холинорецепторы и Н1 – гистаминовые рецепторы.

  9. Как антидот при отравлениях М – холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами – атропин.

Противопоказания:
- Глаукома;
- тяжелые поражения миокарда;
- затруднения мочеиспускания, в том числе и при гипертрофии предстательной железы.
Отравления М – холинолитиками и помощь при них:
- резкая тахикардия и скачущий пульс;
- расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации;
- сухая гиперемированная кожа;
- повышение температуры (гипертермия);
- сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания;
- психическое возбуждение, бред, галлюцинации, фотобоязнь, повышенная двигательная активность – картина острого психоза («белены объелся»).
Назначение М – холиномиметиков малоэффективно. Для устранения психической и двигательной активности используют барбитураты и аминазин. Для снятия гипертермии больного содержат в прохладном помещении. Из-за возможной задержки мочи необходима катетеризация. Тяжелая тахикардия может привести к развитию сердечной слабости – применяют кардиотонические средства. 2014-07-19 18:44
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • Контрольная работа
  • © sanaalar.ru
    Образовательные документы для студентов.